Ketoconazol 200mg capsule

• Compoziţia preparatului:
  • Substanţa activă: ketoconazol 200 mg.
  • Substanţe auxiliare: stearat de magneziu, lactoză monohidrat, talc, aerosil.
• Descrierea preparatului: Lichid vâscos, limpede, incolor sau slab gălbui, cu miros şi gust aromat de banan.
• Proprietăţi farmacologice:
  • Proprietăţi farmacodinamice: Ketoconazolul, derivat de imidazol, alterează sinteza ergosterolului şi altor steroli, componente vitale ale membranelor celulare fungice, deteriorându-le permeabilitatea şi privând celulele fungice de elementele esenţiale ale metabolismului lor. Inhibă biosinteza trigliceridelor şi fosfolipidelor fungice şi activitatea enzimelor oxidative şi peroxidative, ceea ce conduce la acumularea peroxidului de hidrogen care lezează celula şi-i provoacă moartea. În levurile Candida albicans inhibă transformarea blastosporilor în formele miceliale invazive. Este activ faţă de fungi: Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, Microsporum canis, M. audouini, M. gypseum, Epidermophyton floccosum şi levuri: Candida albicans, C. tropicale şi Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). Nu s-au comunicat cazuri de rezistenţă la preparat. Eficacitatea ketoconazolului în tratamentul mătreţei este atribuită acţiunii faţă de Pityrosporum ovale (Malassezia ovale). Nu depăşeşte bariera hematoencefalică şi nu poate fi utilizat în tratamentul meningitelor. Inhibă sinteza androgenilor. Scade acţiunea stimulantă a corticotropinei asupra suprarenalelor.
  • Proprietăţi farmacocinetice: După administrarea orală preparatul se absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea preparatului este direct proporţională cu doza administrată. Concentraţiile plasmatice maxime se realizează după 2 ore de la administrare. Se fixează de proteinele plasmatice şi de eritrocite. Este metabolizat în ficat. Timpul de înjumătăţire constituie 2-4 ore. Se elimină sub formă nemodificată şi sub formă de metaboliţi inactivi cu masele fecale şi prin urină.
• Indicaţii terapeutice: Infecţii fungice sistemice (candidoza, histoplasmoza, etc.), adenom de prostată, sindromul Cushing.
• Doze şi mod de administrare: Se administrează intern. Adulţi - 200 mg o dată pe zi înainte de masă. În infecţii grave - 400 mg o dată pe zi; în adenom de prostată - 400 mg de 3 ori pe zi; în sindromul Cushing 600 mg – 1,2 g o dată pe zi. Copii peste 2 ani cu masa corporală sub 20 kg - 50 mg pe zi, 20-40 kg – 100 mg pe zi, peste 40 kg – 200 mg o dată pe zi.
• Contraindicaţii: Afecţiunile hepatice, alcoolismul, hipersensibilitatea la preparat, sarcina, lactaţia, vârsta sub 2 ani.
• Reacţii adverse: Afecţiuni hepatice, inclusiv hepatită toxică, greaţă, vomă, diaree, ginecomastie, impotenţă, oligospermie, tulburări ale ciclului menstrual, fotofobie, ameţeli, cefalee, somnolenţă, alopecie, reacţii alergice (urticarie, prurit cutanat, artralgii, parestezii, hipertermie). Creşterea temporară a activităţii transaminazelor.
• Supradozaj:
  • Simptome: greaţă, vomă, diaree.
  • Tratament: lavaj gastric cu soluţie de bicarbonat de sodiu, terapie suportivă.
• Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare: Prudenţă la administrarea preparatului pacienţilor cu hipofuncţia corticosuprarenalelor sau hipofizei, insuficienţă hepatică sau renală severă. Cu precauţie se administrează la pacienţii care conduc autovehicule sau activitatea cărora necesită performanţe psihomotorii riguroase şi atenţie sporită, deoarece preparatul provoacă cefalee, somnolenţă şi vertij.
• Interacţiuni: Ketoconazolul creşte efectul substanţelor hepatotoxice, anticoagulantelor. Scade eficacitatea amfotericinei B. Este incompatibil cu terfenadina, astemizolul, alcoolul. Antiacidele, colinoliticele şi H2-blocantele reduc semnificativ absorbţia ketoconazolului. Rifampicina şi izoniazida reduc concentraţia plasmatică a preparatului. Inductorii enzimelor hepatice (fenobarbital, fenitoină, rifampicină etc.) cresc clearance-ul hepatic al ketoconazolului şi-i reduc eficacitatea. Ketoconazolul inhibă enzimele microsomale hepatice şi metabolizarea preparatelor administrate concomitent şi creşte concentraţia plasmatică a acestora, creşte toxicitatea fenitoinei. Administrat concomitent cu terfenadina poate provoca aritmii cardiace cu prelungirea segmentului Q-T. La administrarea concomitentă cu anticoncepţionalele orale cu conţinut redus de hormoni creşte riscul hemoragiilor.
• Prezentare şi ambalaj: Câte 10 capsule în blistere, câte 2 blistere în cutie individuală.
• Păstrare: A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperaturi între 15-25°C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
• Termen de valabilitate: 3 ani. A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.